Ziołowe preparaty liposomalne

Ziołowe Preparaty

Współcześnie naukowcom udało się potwierdzić prozdrowotną aktywność wielu związków chemicznych obecnych w roślinach. Ich działanie na komórki może być pewne, jednak stałym problemem związanym z fitoterapią jest biodostępność dobroczynnych składników. Obecnie wielu badaczy koncentruje się na poszukiwaniach najkorzystniejszych dróg podawania związków aktywnych, zwiększenia wydajności wchłaniania, poprawie biodostępności oraz technologii formułowania suplementów i leków ziołowych. Jedną z niezwykle korzystnych pod względem przyswajalności form preparatów są produkty oparte na liposomach1.

Najwłaściwszą formą przyjmowania suplementacji ziołowej jest postać doustna. Pokarm oraz składniki biologicznie aktywne po spożyciu są trawione, a następnie absorbowane w przewodzie pokarmowym. Niestety, myśląc o suplementacji i fitoterapii musimy mieć świadomość, że duża część istotnych cząsteczek jest słabo wchłanianych. Wiele leków doustnych oraz związków ziołowych, posiada bardzo niski poziom przyswajalności. W przypadku niektórych substancji mniej niż 10% cząsteczek ulega absorpcji do krwiobiegu1.

Absorpcja cząsteczek aktywnych do krwioobiegu zależy od ich rozpuszczalności w wodzie, ich lipofilności (zdolności do rozpuszczania w tłuszczach), a także od szybkości ich przenikania przez błony komórkowe, stabilności wobec różnych enzymów (wrażliwości na procesy metaboliczne organizmu) oraz odporności na działanie kwasów i zasad. Liposomy chroniąc cząsteczki przed zniszczeniem oraz zwiększając ich zdolność przedostawania się przez błony komórkowe, podnoszą biodostępność suplementacji roślinnej1,2.

 

Czym są liposomy?

Liposomy to kuliste formy, w których wnętrzu można zamykać substancje bioaktywne. Najczęściej tworzone są z cząsteczek fosfolipidów (składników błon komórek budujących nasze ciała). Liposomy z powodzeniem wykorzystuje się do zmieniania profilu farmakokinetycznego leków, a także ziół i witamin. Ze względu na swoje unikalne właściwości liposomy są zdolne do podnoszenia siły działania substancji roślinnych poprzez zwiększenie ich rozpuszczalności, poprawę biodostępności oraz zwiększenie ich stabilność w organizmie ludzkim2.

W swoim wnętrzu liposomy zamykają frakcję rozpuszczalnika, w którym mogą znajdować się substancje czynne. Mogą mieć jedną, kilka lub wiele kuliście zamkniętych wewnętrznych membran. Liposomy zbudowane są z polarnych lipidów, które charakteryzują się posiadaniem grupy lipofilowej i hydrofilowej. Oznacza to, że ich jeden biegun przylega do substancji rozpuszczalnych w wodzie, a drugi do substancji rozpuszczalnych w tłuszczach. Pod wpływem działania wody polarne lipidy samoorganizują się i tworzą pęcherzykowate formy2,3.

 

W jaki sposób liposomy zwiększają biodostępność składników aktywnych?

 Liposom posiada rdzeń z wodnego roztworu otoczony hydrofobową membraną w postaci dwuwarstwy lipidowej. Hydrofilowe substancje rozpuszczone w rdzeniu nie mogą łatwo przedostać się przez dwuwarstwę, dzięki czemu chronione są przed czynnikami zewnętrznymi. Chemikalia hydrofobowe (nie rozpuszczalne w wodzie, tłuszczowe) wiążą się z dwuwarstwą lipidową. Dzięki temu ulegają rozproszeniu w środowisku wodnym i są łatwiej przyswajane przez organizm. Oznacza to, że forma liposomalna preparatu ziołowego zwiększa biodostępność zarówno składników rozpuszczalnych w tłuszczach jak i wodzie. W trakcie dostarczania cząsteczek aktywnych do miejsca działania, dwuwarstwa lipidowa liposomu łączy się z innymi dwuwarstwami, takimi jak błona komórkowa, dostarczając w ten sposób zawartość pęcherzyka1–3.

Podsumowując, korzystny wpływ liposomów na biodostępność składników odżywczych wynika z kilku ich dróg działania. Jest to:

  • wzrost solubilizacji substancji czynnej;
  • ochrona składników aktywnych przed rozpadem;
  • zwiększenie absorpcji substancji czynnej do krwiobiegu.

 

Liposomy w naturze

Wspaniałym przykładem naturalnego płynu odżywczego zawierającego liposomy jest ludzkie mleko. Ze względu na swoje wyjątkowe właściwości wydzielina ta jest od dziesięcioleci dogłębnie badana przez naukowców. W wyniku tych prac naukowych składniki kobiecego mleka oraz ich związek ze zdrowiem i rozwojem niemowląt są bardzo dobrze poznane.  Analizy składu chemicznego mleka ludzkiego wykazały, że jest ono niezwykle złożoną zawiesiną zawierającą ponad 200 komponentów rozpuszczalnych w tłuszczach i wodzie. Dominującymi formami w mleku są kropelki emulsji oraz micele kazeiny. Niedawno w badaniach z wykorzystaniem mikroskopu elektronowego wykryto w nim również pęcherzyki lipidowe (liposomy)1.

 

Wykorzystanie liposomów w wytwarzaniu leków i suplementów

Do niedawna zastosowanie liposomów w medycynie dotyczyło głównie celowanego dostarczania leków. Tym terminem określa się preparaty, których zadaniem jest wybiórcze działanie na określone typy komórek, np. komórek nowotworowych. W ostatnich latach pojawia się wyraźny trend wykorzystywania właściwości liposomów do zwiększania efektywności działania suplementów diety oraz preparatów ziołowych. To nowe podejście wynika z problemu niskich wskaźników wchłaniania i biodostępności tradycyjnych doustnych tabletek i kapsułek dietetycznych. Niestety, niska biodostępność suplementów przyjmowanych doustnie jest zagadnieniem dobrze udokumentowanym w wynikach testów klinicznych. Z tego względu naturalne „kapsułkowanie”, w skali mikroskopowej,  lipofilowych i hydrofilowych składników odżywczych w liposomach stanowi skuteczną metodę ochrony przed niszczącymi enzymami i kwasami wydzielanymi przez układ pokarmowy. Dodatkowo zamknięcie substancji w liposomach zwiększa efektywność jej dostarczania do komórek i tkanek4.

 

Liposomy liposomom nierówne – co wpływa na jakość preparatów opartych na liposomach?

Należy również zauważyć, że istnieją pewne czynniki mające wpływ na procentową zawartość liposomów w preparacie, ich stabilność oraz rzeczywistą ilość zrealizowanego uwięzienia w nich substancji czynnej. Są to:

  • metoda wytwarzania i przygotowania liposomów;
  • skład, jakość i rodzaj fosfolipidu stosowanego do formułowania i wytwarzania liposomów;
  • zawartość w preparacie jednorodnych rozmiarów pęcherzyków liposomowych, które są stabilne i utrzymują swój zamknięty ładunek.

 

Wymienione elementy stanowią podstawę w opracowywaniu skutecznych nośników liposomalnych stosowanych w produkcji suplementów i żywności specjalnego przeznaczenia.

 

Do najważniejszych typów liposomów należą wielowarstwowe pęcherzyki (MLV), małe jednowarstwowe pęcherzyki (SUV, z jedną dwuwarstwą lipidową) oraz duże pęcherzyki jednowarstwowe (LUV). W przypadku leków i suplementów najmniej pożądaną formą są liposomy wielopęcherzykowe. Jest tak, gdyż MLV to duże pęcherzyki, w których znajduje się więcej mniejszych, co utrudnia dostęp do substancji czynnej.

Wśród liposomów znajdujących się w preparatach podawanych doustnie najkorzystniejszą formą są jednowarstwowe pęcherzyki. Wśród nich wyróżnia się liposomy LUV mające średnicę powyżej 50 nm. Wykazują one większą trwałość podczas przechowywania od małych pęcherzyków SUV, ponieważ ze względu na większy rozmiar nie występują w nich duże naprężenia na poziomie podwójnej warstwie lipidowej. LUV mogą z powodzeniem być stosowane jako nośniki substancji aktywnych ze względu na optymalną proporcję fazy wodnej do lipidowej. Dodatkowo błona lipidowa pęcherzyków LUV wykazuje duże podobieństwo do błony komórkowej ludzkich komórek3.

W testach przeprowadzonych w laboratorium Uniwersytetu Technologiczno -Humanistycznego im. Kazimierza Pułaskiego w Radomiu wykazano, że Nanoemulsja Liposomal Hemp Extract charakteryzowała się średnią wielkością pęcherzyków równą 70,18 nm. Oznacza to, że klasyfikuje się do kategorii preparatów opartych na liposomach LUV, z czym wiąże się korzystne zwiększenie przyswajalności zarówno składników lipofilowych jak i hydrofilowych. Dodatkowo laboratorium potwierdziło wysoką stabilność nanoemulsji, co stanowi jeden z najważniejszych parametrów jakości preparatów opartych na liposomach. Jednocześnie wykazano, że pęcherzyki w preparacie są na tyle małe, że kwalifikuje się on do kategorii nanoemulsji. Termin ten określa układ, w którym wielkość rozproszonych cząsteczek nie przekracza 200nm. Nanoemulsje cechują się łatwością wprowadzania związków biologicznie czynnych, zarówno do fazy wewnętrznej, jak i do fazy rozpraszającej, co korzystnie wpływa na ich bioprzyswajalność5.

 

Treść i opracowanie
Mgr. farmacji Sara Janowska

 

Piśmiennictwo

  1. Keller, B. C. Liposomes in nutrition. Trends in Food Science & Technology 12, 25–31 (2001).
  2. Porter, C. J. H., Trevaskis, N. L. & Charman, W. N. Lipids and lipid-based formulations: optimizing the oral delivery of lipophilic drugs. Nature Reviews Drug Discovery 2007 6:3 6, 231–248 (2007).
  3. Technologia małych cząstek – liposomy, mikrocząstki, mikrokapsułki, mikrosfery, nanocząstki lipidowe. – Aptekarz Polski. https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/technologia-malych-czastek-liposomy-mikroczastki-mikrokapsulki-mikrosfery-nanoczastki-lipidowe/.
  4. DeFelice, S. L. The nutraceutical revolution: its impact on food industry R&D. Trends in Food Science & Technology 6, 59–61 (1995).
  5. Idzikowska, M. et al. NANOTECHNOLOGIA W PRODUKCJI ŻYWNOŚCI-KIERUNKI ROZWOJU, ZAGROŻENIA I REGULACJE PRAWNE. (2012).
Facebook
WhatsApp
Twitter
LinkedIn
Pinterest

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.